Elucidation of the structure and intermolecular interactions of a reversible cyclic-peptide inhibitor of the proteasome by NMR spectroscopy and molecular modeling

verfasst von
Benjamin Stauch, Bernd Simon, Teodora Basile, Gisbert Schneider, Nisar P. Malek, Markus Kalesse, Teresa Carlomagno
Abstract

chemical equation presentation Complex considerations: The proteasome plays a key role in diseases and is thus an appealing drug target. A structural model (see picture) of the proteasome as a complex with argyrin, a cyclic heptapeptide with antitumoral activity, provides a rationale for the high biological activity of this natural product. The structure-activity-relationship data available for the drug are discussed on the basis of this model.

Externe Organisation(en)
European Molecular Biology Laboratory (EMBL)
ETH Zürich
Medizinische Hochschule Hannover (MHH)
Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH (HZI)
Typ
Artikel
Journal
Angewandte Chemie - International Edition
Band
49
Seiten
3934-3938
Anzahl der Seiten
5
ISSN
1433-7851
Publikationsdatum
25.05.2010
Publikationsstatus
Veröffentlicht
Peer-reviewed
Ja
ASJC Scopus Sachgebiete
Katalyse, Chemie (insg.)
Ziele für nachhaltige Entwicklung
SDG 3 – Gute Gesundheit und Wohlergehen
Elektronische Version(en)
https://doi.org/10.1002/anie.201000140 (Zugang: Unbekannt)